2-[1-(3,4-二羟基苯乙基)-3-羟基-2,5-二氧吡咯烷基]-3-乙酸合成研究

作者：李光文; 康琴; 李剑平

来源：山东化工, 2020, 49(19): 38-40.

DOI：10.19319/j.cnki.issn.1008-021x.2020.19.015

• 硼酸催化
• 儿茶酚胺
• 水解反应
• 工艺优化

以柠檬酸为起始原料经酯化、碱水解、硼酸催化酰胺化、酸水解四步反应合成了具有儿茶酚胺类结构的目标化合物,目标化合物经HRMS、1H-NMR结构确证。研究了酰胺化反应条件和酸水解条件,确定了酰胺化反应条件n(盐酸多巴胺):n(柠檬酸二甲酯)=1.1∶1,催化剂硼酸用量为10%(mol);酸水解反应采用三氟乙酸水解,投料比为8.0∶1,水解反应时间8 h,优化后四步反应摩尔收率为48.2%。该方法采用硼酸催化,明显提高了目标化合物的收率。