红细胞膜包被的雷公藤甲素-红素仿生共载脂质体的制备及表征研究

作者:钟雪梅; 鲜静; 石金凤; 吴亿晗; 陈佳美; 林洁; 章津铭*; 邹亮*
来源:药学学报, 2021, 56(12): 3252-3260.
DOI:10.16438/j.0513-4870.2021-1117

摘要

药物联合可有效增强抗肿瘤作用,减少药物剂量,提高用药安全性,采用纳米载体进行药物共载可有效避免不同药物的体内传递行为差异。雷公藤甲素和雷公藤红素是"毒效双重"中药雷公藤的主要抗肿瘤活性成分,现代研究表明两者联合可显著增强抗肿瘤作用,但受限于水溶解性差、肿瘤组织递送率低等不足。本研究制备了一种将雷公藤甲素与红素共载的红细胞膜仿生脂质体,开展形貌、粒径、电位、药物释放、血清稳定性等性质表征,对比考察该仿生脂质体的免疫原性及其在人源肝癌HepG2细胞的摄取行为、抗细胞增殖能力。动物福利和实验过程均遵循成都中医药大学动物伦理委员会的规定。结果显示,本研究所制备的雷公藤甲素-红素的红细胞膜仿生共载脂质体(C+T/RBCm@Lip),平均粒径119.12±2.78 nm,呈"核-壳"结构的球形, zeta电位值为-16.9±1.2 mV,体外释药行为缓慢,包膜过程可较好保持红细胞膜蛋白特性,在血清中稳定性较好,可有效躲避巨噬细胞的识别与清除,且不引起体内免疫原性。共载仿生脂质体在HepG2肝癌细胞摄取作用较未包被细胞膜脂质体增强,且对HepG2细胞增殖的抑制作用增强。综上,本研究所制备红细胞仿生脂质体有利于雷公藤甲素和红素的抗肿瘤共递送,增强对HepG2肝癌细胞生长的抑制作用,为中药雷公藤抗肿瘤应用提供新思路。

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