用作HIV-1融合抑制剂的多肽及其类似物

作者：贾启燕; 蔡利锋; 刘克良

来源：中国科学:化学 , 2013, (08): 984-994.

• HIV-1 gp41
• 融合抑制剂
• 多肽 HIV-1 gp41
• fusion inhibitor
• peptide

HIV-1通过其包膜糖蛋白跨膜亚基gp41介导的病毒-细胞膜融合进入和感染靶细胞.HIV-1融合抑制剂以gp41为靶点,通过阻断病毒与宿主细胞膜的融合,在感染的初始环节切断HIV-1的复制周期.2003年,首个多肽类融合抑制剂T-20获美国食品药物管理局(FDA)批准上市,但其易被体内蛋白酶降解、临床剂量大、耐受性差,且耐药性HIV-1毒株也很快出现.针对这些缺点,近年来在融合抑制剂的作用机制研究和新融合抑制剂的研发等方面取得了重要进展.以gp41不同功能区为靶点,具有高活性和更好代谢性质的多肽及多肽类似物候选分子不断被发现,成为抗HIV药物研究领域的热点之一.本文综述了多肽和类肽类融合抑制剂...

• 单位
  军事医学科学院毒物药物研究所