(S)-4-羟基吡咯烷-2-酮的简便合成

作者：刘洋; 张锋; 林紫云; 黄海洪

来源：合成化学, 2010, (3): 375-377.

DOI：10.3969/j.issn.1005-1511.2010.03.026

• (S)-4-羟基吡咯烷-2-酮
• 对甲苯磺酰化
• 合环
• 脱苄基保护
• 合成

(S)-3-羟基-γ-丁内酯开环制得手性3,4-二羟基丁酸甲酯(2);对2的伯羟基进行对甲苯磺酰化、仲羟基进行苄基保护得4-对甲苯磺酰氧基-3-苄氧基丁酸甲酯(5);5在氨甲醇作用下合环、脱苄基保护合成了(S)-4-羟基吡咯烷-2-酮,总收率26%,其结构经1H NMR和HR-MS确认,比旋光值与文献值相符.

• 单位
  中国医学科学院药物研究所; 北京协和医学院