不同构型的甘草酸对葛根素在大鼠体内的药代动力学影响

作者：刘莉^*; 韩刚

来源：中国临床药理学杂志, 2019, 35(19): 2377-2380.

DOI：10.13699/j.cnki.1001-6821.2019.19.049

• 葛根素
• 18α-甘草酸
• 18β-甘草酸
• 高效液相色谱法
• 药代动力学

目的研究不同构型的甘草酸(18α-甘草酸和18β-甘草酸)对葛根素在大鼠体内药代动力学的影响。方法按照体重将雄性SD大鼠随机分为3组:联合α组、联合β组和葛根素组,每组7只。联合α组灌胃甘草酸二铵,联合β组给予甘草酸单铵,给药量为150 mg·kg-1,给药诱导7 d;葛根素组自由进食,第7天3组均灌胃葛根素100 mg·kg-1。用高效液相色谱法测定葛根素的血药浓度,用3P97药代动力学软件进行分析。结果葛根素在大鼠体内的血药浓度-时间曲线符合二室模型。药代动力学参数如下。联合α组、联合β组和葛根素组的AUC分别为(407.27±31.21),(232.41±37.13)和(259.92±22.60)μg·min·m L-1;这3组的t1/2α分别为(37.40±10.00),(30.20±12.00)和(36.44±11.02)min;这3组的t1/2β分别为(187.95±20.30),(130.84±7.90)和(177.30±19.05)min;这3组的Cmax分别为(2.16±0.50),(0.79±0.05)和(0.87±0.04)μg·m L-1;这3组的tmax为(7.10±0.28),(22.85±8.27),(52.83±2.38)min。联合α组与葛根素组比较,AUC、t1/2α、t1/2β和Cmax均明显增加,差异均有统计学意义(均P<0.05);联合β组与葛根素组比较,AUC、t1/2α、t1/2β、Cmax均明显降低,差异均有统计学意义(均P<0.05)。结论 18α-甘草酸抑制葛根素体内的代谢,提高了其生物利用率。18β-甘草酸诱导葛根素在体内的代谢,降低了葛根素的生物利用率。

• 单位
  华北理工大学