手性化合物TJ0711对肾上腺素受体拮抗作用的研究

作者：张学农; 裘军; 李人杰; 李高

来源：中国药理学通报, 2012, (09): 1273-1276.

• TJ0711
• 手性化合物
• 抗高血压
• 肾上腺素受体
• 离体器官
• 拮抗参数 TJ0711
• chiral compound
• anti-hypertension
• adrenergic receptor
• isolated organ
• antagonistic parameter

目的测定外消旋TJ0711(R/S-)及其两种旋光异构体(S-和R-)对肾上腺素受体各亚型拮抗作用的强度及相对选择性。方法采用离体器官实验法,以离体豚鼠右心房、气管条、离体大鼠肛尾肌、输精管为标本分别测定受试物对β1和β2,α1和α2肾上腺素受体的拮抗参数(pA2)。结果R/S-、S-及R-TJ0711拮抗β1受体的pA2值分别为:7.35、7.22和7.17;拮抗β2受体的pA2值分别为:6.24、6.11和6.23;拮抗α1受体的pA2值分别为:7.63、7.37和7.33;拮抗α2受体的pA2值分别为:5.70、6.08和5.64。S-和R-TJ0711对4种肾上腺素受体亚型的pA2值差...

• 单位
  华中科技大学同济医学院