基于新型开放式溶出装置的吗替麦考酚酯片微分溶出能力差异研究

作者：王磊; 谭月香; 张松林; 程光敏^*

来源：中南药学, 2020, 18(11): 1803-1807.

• 开放式溶出装置
• 吗替麦考酚酯片
• 溶出能力
• 生物等效性

目的设计与开发新型开放式溶出装置,拟鉴别吗替麦考酚酯(MMF)参比制剂与受试制剂的微分溶出差异。方法选择pH 4.5醋酸盐缓冲液为溶出介质,优化转篮转速和介质流速,采用新型开放式溶出装置考察MMF不同制剂的体外溶出度,再进行人体生物等效性(BE)试验验证体外溶出结果。结果 75 r·min-1的转篮转速、24 mL·min-1的介质流速为最优条件,可以使MMF参比制剂充分释放。两制剂溶出度对比发现,参比制剂溶出开始20 min内的溶出速率显著高于受试制剂,20～75 min内溶出速率相等,而75～120 min内略低于受试制剂,导致累积释放度的差异逐渐减小。人体BE试验结果显示两制剂Cmax(即吸收速率)不等效,而AUC(即吸收程度)等效,与体外溶出结果一致。结论新型开放式溶出装置可以区分MMF不同制剂间的微分溶出能力,为受试制剂的进一步处方优化提供参考。

• 单位
  湖南慧泽生物医药科技有限公司; 安徽医科大学第一附属医院; 杭州中美华东制药有限公司