吸入制剂非临床评价的考量要点

作者：于冰; 陈一飞; 付淑军; 陈桂良; 王庆利^*

来源：中国临床药理学杂志, 2023, 39(18): 2731-2736.

DOI：10.13699/j.cnki.1001-6821.2023.18.030

• 吸入制剂
• 非临床评价
• 药理毒理

吸入制剂具有起效快、靶向性强、生物利用度高、避免首过效应的特点，尤其适用于呼吸系统疾病的治疗，可以同时发挥局部和全身作用。由于吸入制剂独特的理化特性、递送方式和代谢特征，以及实验动物与人体呼吸道结构的固有差异，吸入制剂的非临床评价尤为复杂。其中，局部暴露和系统暴露特征不仅是吸入制剂非临床评价的重要关注内容，也是其毒性评价的关键考量因素，较普通制剂，其面临药物递送剂量测定与计算等独特挑战。本文从试验设计和过程控制的角度，分析了吸入制剂非临床评价的难点与重点，并基于国内外发布的相关指南和建议，探讨了吸入制剂非临床评价的基本原则与要求。