3-(((3-溴-1-(3-氯吡啶-2-基)-1H-吡唑-5-基)亚甲基)氨基)取代苯并[d][1,2,3]三嗪-4(3H)-酮类化合物的合成及生物活性

作者：张燕; 朱洪伟; 尚俊峰; 王宝雷^*; 李正名^*

来源：有机化学, 2019, 39(03): 861-866.

• N-吡啶基吡唑衍生物
• 苯并三嗪酮
• 杀虫活性
• 抑菌活性
• 构效关系

以N-吡啶基吡唑甲酸乙酯、取代邻氨基苯甲酸为原料,经由还原、氧化、亲核加成、缩合、重氮化等多步反应,合成了一系列3-(((3-溴-1-(3-氯吡啶-2-基)-1H-吡唑-5-基)亚甲基)氨基)取代苯并[d][1,2,3]三嗪-4(3H)-酮类目标化合物.初步生物活性测试结果表明,该系列化合物大多具有一定的杀虫活性,其中一个化合物在200mg·L-1浓度下对东方粘虫(Mythimna separata Walker)具有70%的致死率;部分化合物表现出显著的抑菌活性,有两个化合物在50 mg·L-1浓度下对苹果轮纹病菌(Physalospora piricola)具有92.3%的抑制率,可作为新型抑菌先导结构,为后续的深入研究提供重要参考.

• 单位
  元素有机化学国家重点实验室; 南开大学