Ripasudil的新合成工艺

作者：王小华; 李志杰; 李志; 张留

来源：中国医药工业杂志, 2016, 47(06): 679-681.

DOI：10.16522/j.cnki.cjph.2016.06.002

• ripasudil
• 青光眼
• 合成

4-氟异喹啉-5-磺酰氯与(S)-2-氨基-N-(叔丁氧羰基)-N-(3-叔丁基二甲基硅烷氧基丙基)丙胺发生偶联反应,经TBAF脱去羟基保护后通过Mitsunobu反应自身环合,最后脱氨基保护得到青光眼治疗药物ripasudil,总收率31.3%。

• 单位
  武昌理工学院