五味子主要成分的镇痛作用及分子机制

作者：赵淼; 吴军; 金雨晨; 余可鑫; 于海波^*

来源：中国药理学与毒理学杂志, 2023, 37(07): 529.

DOI：10.3867/j.issn.1000-3002.2023.07.117

• 五味子主要成分
• 疼痛
• 甘氨酸受体
• Nav1.7
• Cav2.2

目的 探究五味子主要成分(Sc)的镇痛作用和分子机制。方法 在醋酸扭体疼痛模型，福尔马林炎性疼痛模型和完全弗氏佐剂疼痛模型上评价Sc的镇痛活性。在重组细胞、脊髓背角(SDH)神经元以及背根神经节(DRG)神经元上，利用膜片钳技术研究Sc的镇痛靶点。结果 在3种小鼠疼痛模型中，Sc的镇痛活性与阳性药吲哚美辛相当。Sc对3种亚型甘氨酸受体和SDH神经元上甘氨酸受体的EC50在2.94～5.77μmol·L-1。Sc可以显著降低DRG神经元动作电位的发放频率，抑制河豚毒素敏感的钠通道和高电压激活的钙通道。Sc优先作用于Nav1.7通道和Cav2.2通道的失活态，IC50分别为6.97和4.58μmol·L-1。结论 Sc通过调节甘氨酸受体，Nav1.7通道和Cav2.2通道的活性发挥镇痛作用。

• 单位
  中国医学科学院药物研究所