一种新型磷酸二酯酶4抑制剂Crisaborole的合成方法

作者：蔡萌心; 门靖; 王冠超

来源：化工与医药工程, 2018, 39(06): 27-32.

• crisaborole
• 磷酸二酯酶4
• 抑制剂
• 合成方法

选择3-溴甲基-4-溴苯酚为起始原料,经取代、酰化、酯化、水解成环四步反应制备目标产品Crisaborole,其结构经1HNMR、13CNMR和MS确证。实验探讨了反应pH值、析晶时间、析晶温度及溶剂对目标产品收率的影响,获得了最佳工艺参数:反应pH值为2.04.0,析晶时间为6h,析晶温度为0℃,混合溶剂n (乙酸乙酯):n (二氯甲烷)=1:1。同时获得了目标产品的中试极限条件为湿品4555℃干燥8 h。该合成方法路线操作简单、反应条件温和。