靶向RAS信号通路的抗肿瘤药物治疗

作者：何勤思; 钟军; 郑智

来源：实用癌症杂志, 2016, 31(07): 1216-1218.

• 肿瘤
• RAS/RAF/MEK信号通路
• 靶向药物治疗

<正>RAS蛋白(KRAS,NRAS,和HRAS)属GTPases蛋白超家族一员,可作为分子开关激动下游RAF蛋白激酶(BRAF,CRAF,和ARAF)。而RAF蛋白激酶中重要的底物是MAPK/ERK激酶(MEK1,MEK2)。MEK激酶只有一个主要的细胞外信号调节激酶(ERK),因此,使用磷酸化的ERK激酶则可鉴别小分子药物是否能抑制RAS/RAF/MEK/ERK通路的信号传导[1]。激活ERK激酶可在转录因子调控下,控制细胞周期进展、分化、蛋白质合成、代谢、细胞存活、细胞迁移、入侵和衰老,甚至ERK激酶

• 单位
  江西省肿瘤医院; 南昌大学医学院