吲哚美辛/β-环糊精/尤特奇结肠靶向纳米粒制备及体外释放

作者：尹海梦; **; 林辉焕; 季金苟^*; 郝石磊

来源：生物化工, 2020, 6(03): 16-20.

• 纳米粒
• 靶向给药
• 缓释
• 吲哚美辛
• β-环糊精
• 尤特奇S100

为了增加难溶药物的水溶性和结肠靶向性,以吲哚美辛(IDM)为模型药物,采用饱和溶液法制备了IDM/β-环糊精(β-CD)包合物,并以尤特奇S100(ES100)为包衣,用乳化溶剂挥发法制备了IDM/β-CD/ES100纳米粒。通过激光粒度测定仪、扫描电子显微镜、X-射线衍射光谱分析仪和紫外-可见分光光度计对纳米粒进行了分析。结果表明,当IDM/β-CD、ES100比例为1︰1.5时,ES100载IDM/β-CD纳米粒的包封率和载药量分别为57.47%±0.96%和21.14%±0.79%,纳米粒呈球形,分散均匀,平均粒径在260 nm左右,Zeta电位为(-23.0±0.5)mV。体外释药实验显示,当IDM/β-CD、ES100比例为1︰1.5或1︰2时,在pH 1.2的盐酸溶液中,2 h后约有5%的IDM/β-CD释放;再放入pH 6.8的磷酸盐缓冲液(PBS)中,2 h后累积释药量约为27%;最后放入pH 7.8的PBS中,2 h后累积释药量达60%左右,表明该纳米粒具有良好的结肠释药靶向性。

• 单位
  生物工程学院; 化学化工学院; 重庆大学