鞣酸小檗碱的合成及其颗粒剂制备工艺研究

作者：宋俊蓉; 陈超; 刘翰飞; 李星; 任海; 潘卫东^*

来源：广东化工, 2022, 49(21): 67-56.

• 儿童用药
• 鞣酸小檗碱
• 合成工艺研究
• 正交试验
• 鞣酸小檗碱颗粒剂

目的：鞣酸小檗碱作为一种治疗儿童胃肠道感染候选药物，具有高的应用前景和市场价值。本研究拟优化鞣酸小檗碱的合成工艺，为实现其绿色、经济、高效合成提供新的方法；此外，对鞣酸小檗碱颗粒剂的制备工艺进行研究，为鞣酸小檗碱颗粒剂儿童用药上市奠定基础。方法：以超纯水为反应溶剂，以盐酸小檗碱与鞣酸、水的配比、中和反应温度、反应时间及不同抗氧化添加剂为可变因素，优化鞣酸小檗碱的合成工艺；并以鞣酸小檗碱为主药，分别对填充剂、助悬剂、润湿剂进行单因素实验，实验结果进一步采用正交试验进行了优化，筛选鞣酸小檗碱颗粒剂制备处方。结果：以产物中黄连素含量、重量收率以及鞣酸小檗碱的纯度为指标进行分析，确定了鞣酸小檗碱的最佳合成工艺；确定其颗粒剂制备处方为鞣酸小檗碱10%，可溶性淀粉38%，糊精为48%，黄原胶4.0%，润湿剂选择85%乙醇。

• 单位
  贵州医科大学; 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室