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摘要
本文考察长期灌胃给予五酯片对大鼠CYP3A基因、蛋白表达及活性的影响。雄性Sprague-Dawley大鼠随机分组后,连续灌胃给予五酯片(0.25 g·kg-1)或相应体积的蒸馏水14天。第15天,灌胃给予CYP3A经典探针药——咪达唑仑(2 mg·kg-1),评价五酯片对大鼠体内CYP3A活性的影响;或直接将大鼠断头取其肝脏及小肠,提取RNA及蛋白,考察五酯片对大鼠肝脏及肠道CYP3A基因及蛋白表达的影响。结果表明,长期灌胃给予五酯片使大鼠肝脏Cyp3a1及Cyp3a9 m RNA表达分别升高54.6%及188.3%(P<0.05);使大鼠肠道Cyp3a9m RNA表达升高48.2%(P<0.05);使大鼠肝脏CYP3A蛋白的表达升高43.2%;使咪达唑仑的AUC分别升高29.9%(未合用五酯片组,WZ pretreatment group)、154.2%(合用五酯片组,WZ coadministered group)。因此,长期灌胃给予五酯片对CYP3A基因、蛋白表达及活性存在双向调控作用,五酯片诱导CYP3A m RNA及蛋白表达,却可抑制CYP3A的蛋白活性。
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