摘要
目的 建立LC-MS/MS法同时测定人血浆中阿司匹林及其代谢物水杨酸的浓度,并将此方法应用于健康受试者口服阿司匹林肠溶片(100 mg)后的药代动力学研究。方法 健康受试者口服100 mg阿司匹林肠溶片,血浆样品以氟化钾作为稳定剂,经蛋白沉淀法处理后采用LC-MS/MS法检测阿司匹林和水杨酸浓度。使用WinNonlin 6.4计算主要药动学参数。结果 阿司匹林质量浓度在10.0~1 000μg·L-1内线性关系良好,水杨酸质量浓度在100~10 000μg·L-1内线性关系良好,定量下限分别为10.0μg·L-1和100μg·L-1。阿司匹林和水杨酸在试验操作条件下稳定性良好。健康受试者口服100 mg阿司匹林肠溶片后,检测到阿司匹林和水杨酸的ρmax分别为535.77μg·L-1和4 883.17μg·L-1,tmax分别为4.50 h和5.50 h,t1/2分别为0.55 h和2.40 h。结论 该方法可同时测定人血浆中阿司匹林和水杨酸的浓度,适用于阿司匹林肠溶片在人体内的药物动力学研究。
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