双嘧达莫自乳化颗粒剂的制备及质量评价

作者：包品; 高春华

来源：西北药学杂志, 2022, 37(03): 128-133.

• 双嘧达莫
• 自乳化释药系统
• 颗粒剂
• 溶出速率
• 生物利用度

目的 制备双嘧达莫(DIP)自乳化释药系统(DIP-SMEDDSs)及其颗粒剂，并评价其质量。方法 测定DIP在不同种类油相、表面活性剂和助表面活性剂中的溶解度，根据配伍实验和伪三元相图确定DIP-SMEDDSs的处方组成及各辅料用量，并进一步将DIP-SMEDDSs制备成颗粒剂；评价DIP-SMEDDSs的理化性质，测定DIP-SMEDDS颗粒剂与市售DIP片的体外药物溶出速率，并通过模拟体内药物溶出实验比较二者的体外药物沉淀情况。结果 DIP-SMEDDSs的处方组成为：Capmul MCM为油相，Solutol HS15为表面活性剂，异丙醇为助表面活性剂，配比为6∶3∶1。DIP-SMEDDSs的自乳化性能较好，可在1 min内形成微乳，其粒径为(127.8±6.7) nm,多聚分散系数(PDI)为(0.108±0.004),Zeta电位为(-26.7±0.6) mV,在透射电镜下可观察到微乳呈类球形；DIP-SMEDDSs颗粒剂在4种不同pH值介质溶液中的药物溶出速率均较快，且将DIP制备成DIP-SMEDDSs后能有效抑制药物析出沉淀，有利于药物充分吸收。结论 将DIP制备成DIP-SMEDDSs颗粒剂，可显著提高药物的溶出速率，有望提高药物的生物利用度。

• 单位
  大连市第三人民医院; 锦州医科大学