来那度胺合成工艺研究

作者：姚彤

来源：化工时刊, 2020, 34(06): 10-14.

DOI：10.16597/j.cnki.issn.1002-154x.2020.06.003

• 来那度胺
• 免疫调节剂
• 合成
• 优化

本文以2-溴甲基-3-硝基苯甲酸甲酯与3-氨基哌啶-2,6-二酮盐酸盐缩合反应得到3-(4′-硝基-1-氧-1,3-二氢-2H-异吲哚-2-基)哌啶-2,6-二酮(L-IM1),L-IM1经醋酸铵、铁粉还原得到3-(4′-氨基-1-氧-1,3-二氢-2H-异吲哚-2-基)哌啶-2,6-二酮(L-IM2),L-IM2重结晶得到来那度胺,对每步合成及纯化进行了工艺优化,总收率为42.86%,纯度为99.8%,并用熔点、IR、LC-MS和1H NMR对产物进行了表征。

• 单位
  连云港杰瑞药业有限公司