美沙拉嗪直肠原位温敏凝胶的制备及体外评价

作者：殷雅卓; 陈林; 谢兴亮^*; 许小红; 张全; 范志源

来源：中国新药杂志, 2019, 28(12): 1484-1489.

• 美沙拉嗪直肠温敏凝胶
• 制剂处方
• 释放度
• 直肠滞留

目的:优选具有温敏性和直肠滞留黏附性能的美沙拉嗪原位温敏凝胶。方法:通过冷法制备,以胶凝温度为指标,采用星点设计-效应面法,对泊洛沙姆407(poloxamer 407,P407)、泊洛沙姆188(poloxamer 188,P188)以及羟丙基甲基纤维素(hydroxy propyl methyl cellulose,HPMC)的用量进行优选,通过大鼠直肠给药考察其直肠滞留情况,并以改良桨法考察体外释放度。结果:确定的最优处方为美沙拉嗪6. 7%,HPMC 0. 42%,P188 3. 46%,P407 18. 11%,苯扎溴铵0. 02%。该处方凝胶在大鼠直肠给药后不会出现泄漏,且能在体内滞留6 h以上,其体外释放符合Weibull模型。结论:优选得到符合直肠给药需求的美沙拉嗪原位温敏凝胶。

• 单位
  成都医学院