瞬时受体电位通道蛋白选择性抑制剂HC-608的合成工艺研究

作者：张博宇; 高博闻^*

来源：中国药物化学杂志, 2020, 30(01): 30-33.

DOI：10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2020.01.005

• HC-608
• 瞬时受体电位通道蛋白
• 3-甲基黄嘌呤
• 合成

目的建立瞬时受体电位通道蛋白1/4/5(TRPC1/TRPC4/TRPC5)选择性抑制剂HC-608的合成路线。方法以3-甲基黄嘌呤为起始原料,经过溴代、取代、成醚反应得到重要中间体7-(4-氯苄基)-8-((3-三氟甲氧基)苯氧基)-3-甲基黄嘌呤;该中间体与2-(3-溴丙氧基)四氢-2H-吡喃经取代反应、水解反应得到瞬时受体电位通道蛋白TRPC1/TRPC4/TRPC5选择性抑制剂HC-608。结果与结论考察了中间体的合成工艺并采用新工艺路线合成了HC-608,路线总收率为42%。HC-608的结构经1H-NMR、13C-NMR和MS谱确证。新合成路线简便、高效,为后续研究奠定了基础。

• 单位
  包头医学院