除草剂销售额占全球农药总销售额的一半以上。然而,除草剂长期、大量的使用,导致杂草的抗药性日益严重。因此,除草剂新分子靶标或新作用机制的发现就显得尤为迫切。鉴于此,本文总结了近几十年来现有除草剂分子靶标的种类、生物化学功能和三维结构的研究进展,以及代表性商品化的除草剂。在此基础上,对除草剂分子靶标发现的现状以及新技术进行了展望。本综述可为除草剂分子靶标的发现以及绿色除草剂的创制提供一定参考。