靶向ELAM-1磁共振分子探针制备及其靶向性的初步研究

作者：左志超; 董梦莹; 邓文娟; 王鹏; 金观桥; 苏丹柯; 马婕; 李湘茹; 刘树英

来源：临床放射学杂志, 2018, 37(03): 530-535.

DOI：10.13437/j.cnki.jcr.2018.03.043

• 内皮性白细胞粘附分子-1
• 超小型氧化铁颗粒
• 超小型氧化铁颗粒-唾液酸化酶X-聚乙二醇
• 表征靶向性

目的制备内皮性白细胞粘附分子-1(ELAM-1)靶向性MR分子探针,分析其表征,并对其体内靶向性进行探讨。方法制备:将羧基修饰过的超小型氧化铁颗粒(USPIO)与ELAM-1的配体唾液酸化酶X(sLeX)进行偶联,再以聚乙二醇(PEG)修饰,制备出靶向ELAM-1的MR分子探针USPIO-sLeX-PEG。表征:分别对USPIO和USPIO-sLeX-PEG进行激光动态光散射、热失重、红外光谱以及弛豫性能测试;靶向效果:分别测量两组荷瘤裸鼠瘤灶注药前后的T2值,比较USPIO及USPIO-sLeX-PEG在荷瘤裸鼠MR-T2mapping上的成像效果,扫描完成后对其精细解剖,取组织病理切片行HE染色及免疫组织化学。结果 ELAM-1分子探针USPIO-sLeX-PEG主要表征:USPIO-sLeX-PEG水动力尺寸为(51.82±5.2)nm,聚合物分散指数为(0.233±0.032);Zeta电位为(-40.17±0.55)mV。USPIO-sLeX-PEG分子探针的纵向率r1及横向弛豫率r2分别为6.1 mM-1·s-1、23.6 mM-1·s-1。靶向效果显示:非靶向性USPIO组与靶向性USPIO-PEG-sLeX组比较,后者的增强扫描T2值低于前者(P<0.05),且后者强化率高于前者(P<0.05),即USPIO-PEG-sLeX组荷瘤裸鼠在MR-T2mapping上具有更好的成像效果。免疫组织化学结果示2组荷瘤裸鼠瘤灶ELAM-1均呈高表达。结论合成的ELAM-1靶向性MR分子探针USPIO-sLeX-PEG表征良好,且对荷瘤裸鼠ELAM-1具有较好的靶向性。

• 单位
  广西医科大学附属肿瘤医院