摘要

目的制备两性霉素B阴道用纳米泡沫剂并进行基本理化性质和体内药效学评价。方法采用单因素法,分别优化处方中的蛋黄磷脂用量和起泡剂参数,制备两性霉素B纳米泡沫剂;进一步考察制剂的药物粒径、泡沫形态、发泡性能等基本理化性质;构建白假丝酵母菌阴道炎小鼠模型,评价药物对阴道炎症的治疗效果。结果两性霉素B纳米泡沫剂的优化处方中需在5mg·m L-1的药物量中加入60 mg·m L-1的蛋黄磷脂和30 mg·m L-1的烷基糖苷APG0810,制剂的药物粒径约240 nm,微泡沫直径约200~400μm,泡沫半衰期约为43. 5 min,对小鼠阴道炎症感染有显著治疗效果。结论采用磷脂纳米粒和起泡剂制备的两性霉素B纳米泡沫剂基本理化性质和体内治疗效果良好,有望成为具有潜力的治疗外阴阴道白色念珠菌感染的药物新剂型。