含4-噻唑啉酮环的新烟碱类化合物的合成及生物活性

作者：孙小军; 苏娜; 刘幸海; 董卫莉; 李正名; 赵卫光

来源：高等学校化学学报, 2008, (07): 1359-1362.

• 新烟碱
• 4-噻唑啉酮
• 生物活性 Neonicotinoid
• 4-Thiazolidinone
• Biological activity

根据生物等排原理和新烟碱类化合物与乙酰胆碱酯酶的作用机理,以4-噻唑啉酮(4)为中间体设计合成了2-取代-3-(2-氯-5-吡啶亚甲基)-4-氰基亚胺基-1,3-噻唑烷(8a~8c)和5-芳基次甲基-2-芳基-3-(2-氯-5-吡啶亚甲基)-4-噻唑啉酮(5a~5e)两类化合物.中间体(4)由醛、胺和巯基乙酸缩合得到.所有化合物的结构均经元素分析和1HNMR确证.初步生物活性试验结果表明,部分化合物具有一定的杀菌活性和促进黄瓜子叶生根活性,化合物8b显示出很好的抗HIV-1蛋白酶活性.