抗体偶联药物连接技术的研究进展

作者:李云峰; 辛杰; 李静; 常宏宏; 高文超*
来源:中国新药与临床杂志, 2022, 41(12): 719-728.
DOI:10.14109/j.cnki.xyylc.2022.12.03

摘要

随着抗体修饰技术和选择性偶联技术的发展,抗体偶联药物(ADC)已成为癌症靶向治疗的重要药物之一。连接子连接细胞毒性药物和抗体,是ADC的关键部件之一。连接子与细胞毒性药物主要通过腙键、二硫键、多肽和硫醚连接。通过引入反应性的半胱氨酸、改造二硫键、引入非天然氨基酸、修饰抗体C/N端、修饰氨基酸和糖基对抗体进行改造,实现连接子与抗体的选择性连接。连接技术的发展已成为ADC更新换代和蓬勃发展的关键因素。