达沙替尼的合成

作者：张少宁; 魏红涛; 吉民

来源：中国医药工业杂志, 2010, (03): 161-163.

• 达沙替尼
• 抗肿瘤药
• 多重酪氨酸激酶抑制剂
• 合成 dasatinib
• antitumor agent
• multiple tyrosine kinase inhibitor
• synthesis

2-氨基-5-噻唑甲酸乙酯经N-Boc保护、水解、经酰氯成酰胺、脱保护和与2-甲基-4,6-二氯嘧啶进行亲核取代等反应制得N-(2-氯-6-甲基苯基)-2-[(6-氯-2-甲基-4-嘧啶基)氨基]-5-噻唑甲酰胺,然后再与N-(2-羟乙基)哌嗪缩合制得抗肿瘤药达沙替尼,总收率约46%。

• 单位
  东南大学