四氢异喹啉类化合物的设计合成与体外抗肿瘤活性研究

作者：朱盼虎; 张艳春; 李家明; 黄伟军; 王玉骏; 张阳; 左建

来源：中国新药杂志, 2017, 26(11): 1301-1307.

• 四氢异喹啉
• 抗肿瘤
• 合成
• 体外活性

目的:合成新型四氢异喹啉类化合物,并研究其抗肿瘤活性。方法:以3,4-二甲氧基苯乙胺、一系列苯甲酸衍生物和肉桂酸衍生物为原料,用Bischler-Napieralski反应,经酰化、环合、还原、水解等步骤,得到12个四氢异喹啉类化合物。采用SRB法检测目标化合物的体外抗肿瘤活性。结果:目标化合物结构经MS,1H-NMR,13C-NMR和IR确证。体外抗肿瘤结果显示,化合物9e对HT-29肿瘤细胞株有一定抑制率,化合物9f对HUVEC和HT-29肿瘤细胞株有一定抑制率。结论:该新型四氢异喹啉类具有抑制肿瘤细胞株活性,值得深入研究。

• 单位
  安徽省中医药科学院; 安徽中医药大学