摘要

地拉罗司是用于治疗成人和儿童地中海贫血患者铁超载的一线药物,属于BSC分类第II类,在生产过程中应严格控制其原料药(API)的粒度及分布。本研究通过关键操作参数的摸索和优化,建立了一种准确、便捷的激光衍射法方法,应用于地拉罗司原料药粒径分布的测定。方法学验证和实际样品测定的d (0.1)、d (0.5)、d (0.9)、d (4,3)值的相对标准偏均小于3%,表明该方法具有良好的精密度和准确度。采用不同粒径的地拉罗司原料药制备相应的分散片,并测定不同批次分散片在四种溶解介质中的溶出度曲线,考察粒径对药物体外溶出度的影响。结果表明,地拉罗司原料药的粒径分布对其分散片的释放有显著影响。

  • 单位
    中国医学科学院北京协和医学院; 药物研究所; 天然药物活性物质与功能国家重点实验室