摘要

为探究花椒挥发油在微乳凝胶中对复杂成分的促透作用,揭示花椒挥发油微乳凝胶的经皮促透机制。该研究首先以系列不同log P药物作为模型药物简化并表征中药复杂成分,将其包载于花椒挥发油微乳凝胶中,采用改良Franz扩散池法,考察系列模型药的体外透皮行为;然后,采用衰减全反射傅利叶变换红外光谱(ATR-FTIR)、差示扫描量热法(DSC)及HE染色技术探究花椒挥发油及其微乳凝胶对角质层分子及微观结构的影响。结果显示花椒挥发油及其微乳凝胶对亲脂性和亲水性药物均具有较好的促透作用,当药物log P为-0. 5时促透效果最好,其促透机制均与影响角质层脂质有序排列,改变脂质流动性、蛋白质构象和破坏角质层结构的完整性有关,且两者促透作用及角质层破坏作用强弱为:5%花椒挥发油>花椒挥发油微乳凝胶。这说明将花椒挥发油包载于微乳凝胶中,仍具有较好的促透效果,虽促透作用不及花椒挥发油本身,但能降低对皮肤的刺激性,使用更为安全,对富含花椒挥发油的中药外用制剂的开发和临床应用具有指导作用。

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