摘要
瑞德西韦是一种具有广谱抗RNA病毒活性的核苷类似物,通过抑制病毒中RNA依赖性的RNA聚合酶活性从而发挥作用。在药物设计中,首先筛选了具有抑制病毒生长活性的核苷类似物,确定了鸟嘌呤类似物和戊糖的基本结构,再对其进行磷酸修饰、前药修饰和实验筛选得到最终结构。在药物合成方面,通过对两代合成路线的对比,讨论了反应条件和手性合成对其合成效率的影响,强调反应条件和立体化学在合成中的重要作用。在应用方面,概要阐述了在各类RNA病毒病治疗中的实验和应用情况。通过上述介绍,以期对瑞德西韦有一个相对全面的认识。
-
单位基础医学院; 北京大学