外源性糖皮质激素（GCs）在临床上广泛用于治疗炎症性疾病，其机制主要通过糖皮质激素受体（GR）发挥作用。但长期大量的使用GCs引起的不良反应使得GCs的使用受到限制，学术界正不断努力寻找更安全的GR调节剂。通过对GR的作用机制及长期使用GCs导致的不良反应进行介绍，同时，总结了近年来更安全的新型GR调节剂的研究进展，以期为新型GR配体的研发提供参考。
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