载阿霉素的大黄酸偶联物胶束的制备及其细胞毒性评价

作者：韩利峰; 欧阳惠枝; 邱梁桢; 谢玉萌; 徐伟; 王晓颖^*

来源：中国现代应用药学, 2020, 37(16): 1921-1925.

DOI：10.13748/j.cnki.issn1007-7693.2020.16.001

• 阿霉素
• TPGS修饰的羧甲基壳聚糖-大黄酸偶联物
• 聚合物胶束
• MCF-7细胞

目的制备载阿霉素(doxorubicin, DOX)的TPGS修饰的羧甲基壳聚糖-大黄酸(TPGS-CR)偶联物胶束(DOX/TPGS-CR胶束),考察其体外对人乳腺癌MCF-7细胞的毒性。方法以TPGS-CR偶联物为载体材料,利用透析法制备DOX/TPGS-CR胶束,使用动态激光粒径测定仪测定其粒径,紫外分光光度法测定载药量和包封率;在pH 7.4的PBS中进行了体外释放研究,计算了DOX的累计释放率,绘制了累计释放曲线;MTT法检测其对人乳腺癌MCF-7细胞毒作用,计算细胞的存活率。结果 DOX/TPGS-CR胶束的平均粒径为(151.3±1.8)nm,PDI为0.129±0.020,电位为(–26.9±0.8)mV,载药量为(23.16±0.01)%,包封率为(55.00±0.04)%。DOX/TPGS-CR胶束在pH 7.4的PBS中,24 h时累计释放DOX仅有(35.73±2.21)%,而游离DOX·HCl在6h时累计释放达到了(90.25±6.20)%;DOX/TPGS-CR胶束浓度在5～20μg·mL–1内,尤其在48h时,对MCF-7细胞杀伤能力强于DOX·HCl。结论 DOX/TPGS-CR胶束载药量良好,粒径小,分布均匀,具有缓释特征;载体材料TPGS-CR偶联物毒性小,安全性高,DOX/TPGS-CR胶束对MCF-7细胞有较强的杀伤作用。

• 单位
  福建中医药大学