离子液体对环孢素A口服吸收的影响

作者：闫鑫; 曹玉珍; 姜小梅; 汪曣; 石玉杰^*

来源：药学学报, 2022, 57(04): 1180-1186.

DOI：10.16438/j.0513-4870.2021-1668

• 离子液体
• 环孢素A
• 口服吸收
• 难溶性药物
• 液相色谱-串联质谱

研究基于胆碱和香茅酸的离子液体([Cho][CA], COCA)对难溶性药物环孢素A (CsA)口服吸收的影响。由胆碱和香茅酸采用一步中和法制备COCA,对其进行质谱、核磁共振氢谱1H-NMR和红外光谱表征后,采用超声辅助法制备CsA-离子液体(CsA-COCA),并将其灌装于肠溶胶囊,液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS)检测大鼠分别口服CsA-COCA胶囊剂及CsA混悬剂后全血中CsA的浓度,并采用DAS 2.0软件计算药代动力学参数。动物福利和实验过程均遵循北京大学医学部动物伦理委员会的规定。研究结果表明,与口服10 mg·kg-1CsA混悬液相比,口服相同剂量的离子液体制剂所获得的CsA的药时曲线下面积(area under the curve, AUC)提高了2.81倍,半衰期(half-life time, T1/2)延长了4.41倍,平均驻留时间(mean residence time, MRT)提高了1.77倍。本研究制备的COCA可显著促进CsA在大鼠体内的口服吸收,且能延长其半衰期。本研究可为CsA等难溶性药物的口服制剂研究提供借鉴。

• 单位
  天津大学