4-(3-(4-羟基苯基)-3-氧代-1-芳基丙氨基)-N-(5-甲基异唑-3-基)苯磺酰胺的合成及其抗糖尿病活性

作者：张映霞; 晏菊芳; 范莉; 张蔚瑜; 苏小燕; 陈欣; 唐雪梅; 周祖文; 杨大成

来源：应用化学, 2010, (09): 1026-1031.

• α-葡萄糖苷酶
• 蛋白质酪氨酸磷酸酶1B
• 过氧化物酶体增殖物激活受体反应元件
• 对羟基苯乙酮
• 磺胺甲唑
• β-氨基酮
• Mannich反应 α-glucosidase
• protein tyrosine phosphatase 1B
• peroxisome proliferator-activated receptor response element
• hydroxyacetophenone
• sulfamethoxazole
• β-amino ketone
• Mannich reaction

由磺胺甲唑、对羟基苯乙酮和芳香醛反应直接合成了13个未见报道的β-氨基酮,反应选择性发生在羰基α位。产物结构通过1HNMR、13CNMR、MS进行了表征。生物活性试验显示,低浓度范围,所得化合物不仅对蛋白质酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)和α-葡萄糖苷酶有一定抑制活性,而且对过氧化物酶体增殖物激活受体反应元件(PPRE)具有中等强度的激动活性,8个化合物的激动活性超过40%,其中化合物11的活性达到72.7%。

• 单位
  西南大学; 成都地奥制药集团有限公司