白屈菜红碱PLGA纳米粒的制备及其体内药动学研究

作者：徐志杰

来源：中成药, 2022, 44(10): 3091-3097.

• 白屈菜红碱
• 聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)纳米粒
• 制备
• 体内药动学
• 溶剂挥发法
• HPLC

目的 制备白屈菜红碱聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)纳米粒，并考察其体内药动学。方法 溶剂挥发法制备PLGA纳米粒，XRPD进行晶型分析，测定溶解度、体外释药。以表面活性剂种类和浓度、PLGA用量、超声功率、超声时间为影响因素，包封率、载药量、粒径为评价指标，单因素试验优化制备工艺。大鼠随机分为2组，分别灌胃给予白屈菜红碱及其PLGA纳米粒的0.5%CMC-Na混悬液，于不同时间点采血，HPLC法测定白屈菜红碱血药浓度，计算主要药动学参数。结果 最佳条件为白屈菜红碱用量30 mg, PLGA用量400 mg,表面活性剂(F68)浓度1%,超声功率300 W,超声时间12 min,平均包封率为(83.71±1.73)%,载药量为(5.76±0.27)%,粒径为(231.82±15.73)nm, PDI为0.101±0.014,Zeta电位为(-17.11±1.94)mV。白屈菜红碱以无定形状态存在。PLGA纳米粒溶解度为原料药的13.4倍，72 h内累积释放度为81.07%。与原料药比较，PLGA纳米粒tmax、t1/2延长(P<0.01),Cmax、AUC0～t、AUC0～∞升高(P<0.01),生物利用度增加至4.08倍。结论 PLGA纳米粒可促进白屈菜红碱体外溶出，提高其口服生物利用度。

• 单位
  威海海洋职业学院