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摘要
以熊果酸为先导化合物,设计并合成其衍生物并检测体外抗肿瘤活性。利用熊果酸与各种芳香醛的缩合反应,采用计算机辅助设计,对设计的化合物进行筛选;合成分子对接分最高的的12个化合物。对其C-2位ClaisenSchmidt缩合反应,C-3位以及C-28位羧基进行结构改造;采用MTT法测试目标化合物对人肝癌细胞(HepG2)和人肺癌细胞(A549)的体外抗肿瘤活性。目标化合物对这两种细胞株的抑制活性均优于母体熊果酸,其中化合物Ⅰ6和Ⅱ4表现出较强的抗肿瘤活性。经结构改造后的熊果酸衍生物具有一定的抗肿瘤活性,值得进一步研究。
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