缩硫脲类荧光探针分子的合成

作者：黄亚飞; 钟武; 李松

来源：军事医学, 2013, 37(07): 539-542.

• Halo-tag
• 连接子
• 金属螯合剂
• 抗肿瘤

目的合成带有Halo-tag专属性配基小分子的缩硫脲(缩氨基硫脲)化合物,作为研究抗肿瘤金属螯合剂作用机制的探针分子。方法以相应的酮为原料与肼基甲硫酸甲硫酯缩合,缩合物用2-(2-氨基乙氧基)乙醇取代其中甲硫基,得到重要中间体3酮缩4-[2-(2-羟基乙氧基)乙基]氨基硫脲,最后再与6-氯-1-溴己烷发生亲核取代反应生成目标化合物酮缩4-(2-[2-(6-氯己氧基)乙氧基]乙基)-3-氨基硫脲。目标化合物结构经1H-NMR、13C-NMR和LC-MS确认。结果与结论建立了抗肿瘤金属螯合剂与Halo-tag的专属性配基分子结合的制备路线,合成了3个连接Halo-tag专属性配基和高活性抗肿瘤金属螯合剂的探针分子,为研究该类抗肿瘤金属螯合剂的作用机制提供了工具分子。

• 单位
  军事医学科学院毒物药物研究所; 中南大学湘雅医学院