摘要
蛋白激酶是细胞功能的关键调节分子, 参与编排绝大多数细胞活动, 组成了纵横交错的调节网络。调节细胞蛋白活性中起关键作用的激酶是抗癌药物的主要靶标, 因为它们的异常形式可以促进肿瘤细胞的增殖。Polo样激酶-1(Plk-1)是丝氨酸/苏氨酸(Ser/Thr)激酶polo样家族成员之一, 参与调节细胞增殖的有丝分裂过程的多个方面, 是真核细胞有丝分裂的关键激酶之一, 它的过表达与人类许多癌症的发生发展密切相关。针对Plk-1的药物开发可能是治疗癌症的前景方向之一。本文将总结Plk-1的结构特征和参与的细胞过程, 以及针对Plk-1抗肿瘤治疗的基本原理和抑制剂开发的最新进展和最新策略。
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单位首都医科大学附属北京朝阳医院