2-甲基-5-氰基-嘧啶-4-基-芳酰胺的合成与生物活性

作者:吴文能; 费强; 杜斌; 葛永辉; 唐雪梅; 欧阳贵平*
来源:农药, 2019, 58(06): 403-406.
DOI:10.16820/j.cnki.1006-0413.2019.06.003

摘要

[目的]寻找高活性的嘧啶酰胺类化合物。[方法]以氰基乙酰胺为原料,通过缩合、环化、缩合等步骤合成了7个2-甲基-5-氰基-嘧啶苯甲酰胺化合物,并对目标化合物进行生物测试。[结果] 7个目标化合物通过1H NMR,13C NMR,MS和元素分析进行确证其结构。生物活性测试标明:化合物质量浓度在50 mg/L时,化合物4c对油菜菌核病菌(Sclerotinia sclerotiorum)、马铃薯晚疫病菌(Phytophthora infestans)、水稻纹枯病(Thanatephorus cucumeris)、小麦赤霉病菌(Gibberella zeae)具有中等抑制率;同时化合物4f在200 mg/L时对玉米螟虫(Pyrausta nubilalis)具有100%的致死率。[结论] 2-甲基-5-氰基-嘧啶芳甲酰胺化合物具有较好的生物活性,在其结构上进一步修饰,期望得到活性较高的化合物。

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