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摘要
目的研究中药瑞香素在体外和体内的杀疟原虫裂殖体作用、抗红细胞外期疟原虫作用及其高效液相色谱(HPLC)分析方法。方法在恶性疟原虫FCC1株常规体外培养中测试瑞香素杀裂殖体活性,并按“4d抑制试验”在感染伯氏疟原虫ANKA株的小鼠中测定不同剂量瑞香素的体内抗疟活性。于癌症研究所(ICR)小鼠腹腔注射约氏疟原虫子孢子后0.5h灌胃给药,连续4d。不同剂量的瑞香素及瑞香素与伯氨喹(PQ)配伍用药的抗疟作用分别以第8天ICR小鼠阴性率及第12天或第13天ICR小鼠每千个红细胞被原虫感染数评价。再以高效液相色谱及质谱的方法分析鉴定瑞香素及其两个结构类似物:香豆素,7-羟基香豆素。结果体外试验中瑞香素在1~10滋mol/L剂量范围内有明显杀裂殖体作用,而体内试验中按第5天减虫率与感染鼠在30d内的平均生存天数评价,50或100mg·kg-1·d-1×4d瑞香素灌胃以及10、50或100mg·kg-1·d-1×4d瑞香素腹腔注射给药在伯氏疟原虫ANKA株感染鼠中的抗疟作用与10mg·kg-1·d-1×4d氯喹(CQ)灌胃的疗效相似。瑞香素的剂量范围为每天10～100mg/kg,连服4d,第8天原虫阴性小鼠数及第12天红细胞被感染程度与对照组相比差异均无显著性;瑞香素每天50mg/kg和每天PQ5mg/kg配伍组的第8天小鼠阴性率与PQ每天10mg/kg组相当。运用特定的高效液相色
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