N,N-二取代苯乙胺衍生物的合成及其抗肿瘤活性的研究

作者：王强; 何谷; 郭丽

来源：华西药学杂志, 2012, (05): 475-477.

DOI：10.13375/j.cnki.wcjps.2012.05.027

• N
• N-二取代苯乙胺衍生物
• 抗黑色素瘤
• 补体系统
• C5a
• 合成 N
• N-disubstituted phenylethylamine derivatives
• Anti-melanoma
• Complement system
• Synthesis

目的合成一类新型的N,N-二取代苯乙胺衍生物并研究其体外抗肿瘤活性。方法以N-Boc哌啶酮为起始原料,经过还原胺化、N-酰化、N-Boc保护基脱除等反应得到目标化合物;采用MTT法在小鼠黑色素瘤B16、人肺癌A549、人结直肠癌HCT116、人恶性黑色素瘤A375等细胞株上测试其体外抗肿瘤活性。结果与结论合成了7个新型化合物,并经1HNMR、MS确证了化学结构。初步的体外抗肿瘤活性显示:化合物Ⅲb具有良好的抗黑色素瘤活性及选择性。

• 单位
  生物治疗国家重点实验室; 四川大学