一种抗乙肝病毒化合物及其制备方法和应用

作者：张雷; 曾春梅; 李晶

来源：2021-05-28, 中国, CN202110591647.6.

本发明公开了一种抗乙肝病毒化合物及其制备方法和应用；所述制备方法包括以下步骤：(1)将5-氟-11-(吡咯烷-1-基)-8H-二苯并[3,4；6,7]环庚并[1,2-b]噻吩-8-酮溶于第一有机溶剂中,降温至0℃后,加入NBS,搅拌均匀后,转移至25℃下反应得到5-氟-2-溴-11-(吡咯烷-1-基)-8H-二苯并[3,4；6,7]环庚[1,2-b]噻吩-8-酮；(2)将5-氟-2-溴-11-(吡咯烷-1-基)-8H-二苯并[3,4；6,7]环庚[1,2-b]噻吩-8-酮、碱试剂、催化剂以及硼酸化合物溶于第二有机溶剂中,在25℃-100℃发生偶联反应,得到抗乙肝病毒化合物。本发明制备得到的化合物,经生物活性检测,对肝细胞内HBV的cccDNA具有抑制作用,且对正常肝细胞毒性低,可用于预防、处理、治疗或减轻乙肝患者病毒感染性疾病。

• 单位
  中山市华南理工大学现代产业技术研究院; 华南理工大学