枸橼酸莫沙必利颗粒在健康人体的药动学和生物等效性评价研究

作者：陈倩; 付伟; 任秀华; 张冬林; 雷永芳; 刘东

来源：中国药师, 2014, 17(03): 374-377.

• 枸橼酸莫沙必利
• 药动学
• 生物等效性
• HPLC-MS/MS

目的:研究枸橼酸莫沙必利颗粒的人体相对生物利用度和生物等效性。方法:健康志愿者24名,随机双交叉单剂量口服枸橼酸莫沙必利颗粒(受试制剂)和枸橼酸莫沙必利片(参比制剂),剂量均为10mg,采用HPLC-MS/MS测定血浆中枸橼酸莫沙必利的浓度,用DAS2.1药动学程序计算药动学参数和生物利用度,并进行生物等效性评价。结果:单剂量口服枸橼酸莫沙必利受试和参比制剂后,血浆莫沙必利的Cmax分别为(48.26±22.67)ng·ml-1和(45.20±20.28)ng·ml-1,tmax分别为(0.62±0.89)h和(0.65±0.34)h,t1/2分别为(2.16±0.63)h和(2.62±1.42)h,AUC0→10分别为(86.87±39.21)ng·h·ml-1和(85.20±29.44)ng·h·ml-1,AUC0→∞分别为(90.55±41.50)ng·h·ml-1和(90.31±31.86)ng·h·ml-1。AUC0→10、AUC0→∞和Cmax的90%可信区间分别为87.3%116.4%,86.7%113.7%和85.7%126.7%。受试制剂的相对生物利用度F0→10为(109.5±45.3)%。结论:两制剂具有生物等效性。

• 单位
  华中科技大学同济医学院附属同济医院