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摘要
Entrectinib是一种口服有效靶向NTRK,ROS1和ALK致癌基因融合的小分子酪氨酸激酶抑制剂。在2项Ⅰ期临床试验中,entrectinib在初治患者颅内显示出高酪氨酸激酶抑制活性。由ROS1融合引起的肺癌中,entrectinib可长期控制疾病发展并延长无进展生存期(PFS)。该抑制剂在激酶酶谱中具有选择性好、特异性强、安全性高的优点,但同时也会出现靶向原肌凝蛋白相关激酶(Trk) A/B/C抑制介导的不良反应。本文对entrectinib的药效学、药动学、临床评价和安全性进行综述。
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单位创新药物与制药工艺国家重点实验室; 上海医药工业研究院; 中国医药工业研究总院
