诺氟沙星片在中国健康受试者空腹和餐后状态下生物等效性研究

作者：杨丹丹; 陈金亮; 吴金莲; 陈静; 楼洪刚; 阮邹荣; 江波^*

来源：中国临床药理学与治疗学, 2020, 25(12): 1357-1362.

DOI：10.12092/j.issn.1009-2501.2020.12.006

• 诺氟沙星
• 生物等效性
• 药代动力学
• 液相色谱-质谱串联法

目的:采用随机、开放、两周期、自身交叉、单次给药试验设计比较浙江医药股份有限公司新昌制药厂生产的诺氟沙星片与原研产品BACCIDAL?在中国健康人体中的生物利用度,并评价两种制剂的生物等效性。方法:分别在空腹和餐后条件下,健康受试者随机交叉单剂量口服诺氟沙星片受试制剂或参比制剂100 mg,采用液相色谱-质谱串联(LC-MS/MS)法测定受试者服药前后不同时间点血浆内药物浓度,采用WinNonlin 7.0软件计算主要药代动力学参数,并评价两种制剂的生物等效性。结果:空腹试验共有28例受试者入组并完成试验,诺氟沙星受试制剂与参比制剂的Cmax分别为(607.62±125.24) ng/mL和(552.01±134.11) ng/mL; AUC0-t分别为(2 551.66±509.08) ng·mL-1·h和(2 429.98±460.47) ng·mL-1·h; AUC0-∞分别为(2 675.40±523.04) ng·mL-1·h和(2 557.68±485.43) ng·mL-1·h; t1/2分别为(6.07±0.69) h和(6.18±0.92) h;两种制剂的Cmax、AUC0-t和AUC0-∞几何均值比的90%置信区间分别为101.45%～121.94%、98.96%～111.27%、98.82%～110.76%。餐后试验共有28例受试者入组并完成试验,诺氟沙星受试制剂与参比制剂的Cmax分别为:(256.54±58.87) ng/mL和(300.80±94.67) ng/mL; AUC0-t分别为(1 314.74±349.92) ng·mL-1·h和(1 278.60±314.77) ng·mL-1·h; AUC0-∞分别为(1 413.73±361.98) ng·mL-1·h和(1 374.98±321.62) ng·mL-1·h; t1/2分别为(6.66±1.23) h和(6.66±1.34) h;两种制剂的Cmax、AUC0-t和AUC0-∞几何均值比的90%置信区间分别为81.42%～93.56%、99.61%～105.58%、99.80%～105.21%。结论:浙江医药股份有限公司新昌制药厂生产的诺氟沙星片与原研产品BACCIDAL?在中国健康受试者空腹和餐后服用的状态下等效且安全性良好,临床上可以替换使用。

• 单位
  浙江医药股份有限公司; 浙江大学医学院附属第二医院