LC-MS/MS研究人体及人肝微粒体内盐酸非洛普代谢产物

作者：黄琳; 张苑铃; 赵立波; 陈汇; 冯婉玉

来源：中国药学杂志, 2012, (05): 371-375.

• 盐酸非洛普
• 液相色谱串联质谱法
• 人肝微粒体
• 肝外代谢途径 phenoprolamine hydrochloride
• LC-MS/MS
• human liver microsomes
• extrahepatic metabolic pathway

目的通过在体及离体实验阐明盐酸非洛普代谢情况。方法健康志愿者口服盐酸非洛普60 mg,收集系列时间点血样,采用液相色谱串联质谱法检测志愿者血浆中的代谢产物并推测其可能结构;在建立人肝微粒体孵育体系中加入盐酸非洛普,常规温孵,采用液质联用仪分析孵育体系中的代谢产物,与在体实验进行对比。结果在志愿者血浆中,除原型外检测到1个代谢产物,代谢物的m/z为212.1,推测其结构可能为盐酸非洛普分子中间断裂产物;在人肝微粒体孵育体系中,除原型外共检测到6个代谢产物,m/z分别为360.1、342.2、415.1、281.4和330.2,推测其分别为盐酸非洛普氧化、脱氢、甲基化并结合甘氨酸、失掉相对分子质量...

• 单位
  北京大学人民医院; 华中科技大学同济医学院