新型异噁唑衍生物的合成及其抗菌活性

作者：张存彦; 刘登科; 孙长海; 刘默; 刘巍

来源：合成化学, 2012, (04): 425-429.

DOI：10.15952/j.cnki.cjsc.2012.04.009

• 异噁唑
• 衍生物
• 合成
• 抗菌活性 isoxazoline
• derivative
• synthesis
• antibacterial activity

5-乙酰胺甲基-3-[3-氟-4-(1-哌嗪基苯基)]异噁唑啉与氯乙酰氯反应制得中间体5-乙酰胺甲基-3-[3-氟-4-(4-氯乙酰基-1-哌嗪基苯基)]异噁唑啉(2);2与取代哌嗪或取代六氢吡啶反应合成了15个新型的异噁唑类衍生物(4a～4o),其结构经1H NMR和FAB-MS表征。初步的生物活性测试结果表明,4a～4o对金黄色葡萄球菌、藤黄八叠球菌、绿脓假单胞菌和肺炎克雷伯杆菌均有一定的抗菌活性。

• 单位
  天津红日药业股份有限公司; 天津药物研究院有限公司