利那洛肽的固相合成

作者：付玉清; 李新宇; 姚林; 岳泽乐

来源：海峡药学, 2020, 32(10): 32-35.

• 利那洛肽
• 固相合成
• 环化
• 反相高效液相色谱
• 纯化

目的探索利那洛肽的固相合成工艺及环化方法,制备得到高纯度的利那洛肽。方法采用Fmoc固相多肽合成法,以Wang树脂为载体,HOBt/DIC为缩合剂,逐步缩合得到利那洛肽线性肽树脂。在此基础上,采用固相-裂解-液相结合的方式分两次完成三对二硫键的配对。粗品经反相高效液相色谱法纯化后得到目标产物。结果利那洛肽粗品纯度为75.4%,经反相高效液相色谱法纯化后,精肽纯度高达99.32%。产物经高分辨质谱表征,与标准品色谱特征一致。结论利用该方法,能够简单高效地实现利那洛肽的大规模制备,为工业化生产提供借鉴。

• 单位
  深圳市健元医药科技有限公司