柠檬苦素纳米混悬剂和冻干粉的制备及体外评价

作者：王柯静; 决利利; 常宝珠; 周珊珊; 焦迪; 范明松^*

来源：中国医院药学杂志, 2023, 43(13): 1471-1478.

DOI：10.13286/j.1001-5213.2023.13.10

• 柠檬苦素
• 纳米混悬剂
• 冻干粉
• 溶解度
• 溶出度

目的:制备柠檬苦素纳米混悬剂及其冻干粉末，并进行体外评价。方法:以纳米混悬剂粒径为指标，单因素考察投药量、稳定剂用量、大豆磷脂(SPC)占稳定剂的比例等影响。采用Box-Behnken响应面法优化柠檬苦素纳米混悬剂的处方工艺，测定粒径及Zeta电位，并采用扫描电镜法观察纳米粒子形貌。冷冻干燥法制备柠檬苦素纳米混悬剂冻干粉，X射线粉末衍射法分析存在状态，平衡法测定溶解度，透析袋法评价其体外溶出度。结果:柠檬苦素纳米混悬剂最佳处方为：投药量为30 mg,稳定剂用量为88 mg,大豆磷脂占稳定剂比例为60%。平均粒径为(187.29±6.46)nm,与Box-Behnken响应面法预测值接近。Zeta电位值为(-31.58±1.77)mV,柠檬苦素纳米粒子外貌为球形或类球形。X射线粉末衍射法结果显示柠檬苦素纳米混悬剂冻干粉中以无定型状态存在，溶解度提高至95.63倍，纳米混悬剂在240 min累积溶出度达到96.11%。结论:将柠檬苦素制备成纳米混悬剂冻干粉可以提高其溶解度和溶出度，为进一步临床开发奠定了基础。

• 单位
  郑州工业应用技术学院